克拉霉素片

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【適用癥】
克拉霉素片適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1. 鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎鼻竇炎
2. 下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎
3. 皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒毛囊炎和傷口感染。
4. 急性中耳炎、肺炎支原體肺炎沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5. 也用于軍團菌感染,或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

【注意事項】
1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次0.25g,一日1次;重癥感染者首劑0.5g,以后一次0.25g,一日2次。
3.克拉霉素片與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用克拉霉素片,同時采用適當的治療。
5.克拉霉素片可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低克拉霉素片的血藥濃度。
【用法與用量】
成人 口服,常用量一次 0.25g,每12小時1次;
重癥感染者一次0.5g,每12小時1次。
根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。
兒童 口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;
體重12~19kg,一次0.125g,每12小時1次;
體重20~29kg,一次0.1875g,每12小時1次;
體重30~40kg,一次0.250g,每12小時1次;
根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

【禁忌癥】
1.對克拉霉素片或大環內酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗中克拉霉素片對胚胎及胎兒有毒性作用,同時克拉霉素片及其代謝物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年人的耐受性與年輕人相仿。
【不良反應】
1.主要有口腔異味(3%),腹痛腹瀉惡心嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。
2.可能發生過敏反應,輕者為藥疹蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎
4.曾有發生短暫性中樞神經系統不良反應的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關系仍不清楚。
【藥物相互作用】
1.克拉霉素片可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監測。
2.克拉霉素片對氨茶堿茶堿的體內代謝略有影響,一般不需要調整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監測血濃度。
3.與其他大環內酯類抗生素相似,克拉霉素片會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑華法林、麥角生物堿、三唑侖咪達唑侖環孢素奧美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺洛伐他汀、他克莫司等)。
4.與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。
5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長,但無任何臨床癥狀。
6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。
8.HIV感染的成年人同時口服克拉霉素片和齊多夫定時,克拉霉素片會干擾后者的吸收,使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。
9.與利托那韋合用,克拉霉素片代謝會明顯被抑制,故克拉霉素片每天劑量大于1g 時,不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加克拉霉素片血濃度。
【藥理】
1.藥理 克拉霉素片為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
克拉霉素片特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。克拉霉素片與紅霉素之間有交叉耐藥性。
克拉霉素片的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
2.毒理克拉霉素片除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。
動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

【藥物代謝動力學】
口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3~4 小時,其代謝物為 5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為4.5~4.8 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

【用藥過量】
當服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應迅速洗胃并適當給予支持療法。
【拼音名】: KELAMEISU PIAN
【性狀】: 克拉霉素片為白色或類白色片,或包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【包裝規格】: (1)0.125g(12.5萬單位) (2)0.25g(25萬單位)
【貯藏】: 遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
一級分類: 抗病原微生物藥*
二級分類: 大環內酯類*
主要成分: 克拉霉素
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